Talvolta può capitarci di soffrire per un mal di testa o un raffreddore, soprattutto durante l’inverno. Andiamo quindi in farmacia ed acquistiamo un farmaco adatto al nostro problema. Ma ci siamo mai chiesti in che modo quelle molecole agiscano sul nostro organismo, come funzioni l’assorbimento dei farmaci?
L’assorbimento dei farmaci rappresenta il transito dei principi attivi dal distretto di applicazione alla circolazione sanguigna, e varia a seconda delle proprietà chimiche e fisiche delle molecole che compongono il farmaco. L’assorbimento è inoltre soggetto a modifiche indotte dal tipo di somministrazione.
La via più comune è quella orale (OS), in cui il farmaco attraversa le membrane citoplasmatiche delle cellule dell’epitelio della mucosa gastrica ed intestinale. Velocità ed efficacia dell’assorbimento dei farmaci dipendono da molteplici fattori, quali pH (le sostanze acide sono di prevalenza assorbite nell’intestino), estensione della superficie di assorbimento, tipologia delle membrane dell’epitelio e tasso di irrorazione ematica, proporzionale al livello di assorbimento. L’intestino tenue assorbe la maggior parte dei farmaci, grazie alla sua ampia superficie. Questo ci aiuta a capire quanto il tempo di transito sia cruciale per l’effetto della molecola, infatti quando si desidera ottenere un effetto più rapido ed efficace per alcuni farmaci, si consiglia una somministrazione a stomaco vuoto. Gli alimenti, così come i farmaci supplementari a quelli assunti inizialmente, influenzano notevolmente l’assorbimento delle molecole di partenza. Il cibo può tuttavia aumentare l’entità dell’assorbimento nel caso di farmaci poco solubili.
Al secondo posto in termini di frequenza troviamo la somministrazione parenterale, ossia attraverso una iniezione. Essa può essere endovenosa (EV), cioè diretta alla circolazione sistemica, oppure di tipo intramuscolare (IM) o sottocutaneo (SC), in cui si inietta il farmaco in aree limitrofe al torrente ematico. La somministrazione EV garantisce all’intera dose di raggiungere i distretti di interesse in tempi ridotti, mentre l’assorbimento per le altre due vie è limitato dalla natura delle membrane capillari e dalle dimensioni della molecola stessa: se la massa molecolare supera i 20.000 grammi/mole ad esempio, l’assorbimento dei farmaci sarà molto lento e la velocità di trasporto molto bassa. Le molecole di dimensioni più ridotte sono invece assorbite più o meno velocemente a seconda del flusso ematico del distretto di interesse (> flusso, > assorbimento), mentre sali di acidi o basi poco solubili iniettati IM presentano un assorbimento rallentato e/o anomalo.
Una categoria di farmaci interessante è quella delle preparazioni a rilascio controllato, il cui scopo è quello di diminuire il numero delle somministrazioni e delle fluttuazioni della concentrazione plasmatica per assicurare un effetto più uniforme (ideale per farmaci ad emivita breve): ad esempio la concentrazione in circolo di un farmaco a rilascio controllato destinato alla somministrazione orale deve rimanere costante per un intervallo di tempo che supera spesso le 10 ore. L’assorbimento di tali farmaci viene modificato adottando dei rivestimenti idrofobici e/o cerosi.
Tra le preparazioni più potenti della categoria troviamo quelle a rilascio transdermico che possiedono un’elevata capacità di penetrazione cutanea, proprio perchè i principi attivi incontrano una notevole resistenza di accesso attraversando la pelle.
In conclusione, al fine di valutare il grado di assorbimento dei farmaci bisogna tener conto di un importante parametro: la velocità di dissoluzione. Se tale valore è inferiore alla velocità dell’assorbimento della preparazione, l’intero processo di assimilazione sarà più lento.